Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Bewertung ethnischer Unterschiede in der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Valsartan

Gangadhar Sunkara, ChingMing Yeh, Monica Ligueros-Saylan, Hiroto Kawashita, Nozomu Koseki und Yoshihiro Fukui

Ziel: Beurteilung der möglichen ethnischen Unterschiede hinsichtlich der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Valsartan zwischen japanischen und kaukasischen Probanden. Methoden: Dies war eine offene Studie mit parallelem Design, die an männlichen japanischen (n=15) und kaukasischen (n=15) Probanden mit ähnlichem Alter und Körpergewicht durchgeführt wurde. Alle Probanden erhielten eine einzelne orale Dosis von 160 mg Valsartan-Kapseln, und die Plasmaspiegel von Valsartan, Aldosteron und Angiotensin II sowie die Plasma-Renin-Aktivität (PRA) wurden in voreingestellten Zeitabständen nach der Verabreichung bestimmt. Wichtigste Ergebnisse: Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentrationen von Valsartan (Tmax) lag in beiden Gruppen im Bereich von 1–6 Stunden. Die mittlere Cmax von Valsartan betrug 3,3 bzw. 3,6 μg/ml; Die mittleren Plasmawerte (AUC 0- ∞ ) betrugen 23,0 und 23,8 μg.h/ml und die mittlere Halbwertszeit (t 1/2 ) betrug bei japanischen bzw. kaukasischen Probanden 7,7 bzw. 9,6 Stunden. 2, 4 und 8 Stunden nach Einnahme der Dosis wurde kein signifikanter Unterschied (p>0,1) zwischen den beiden ethnischen Gruppen hinsichtlich PRA, Angiotensin II und Aldosteron festgestellt. Schlussfolgerung: Es wurde kein Zusammenhang zwischen der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Valsartan und ethnischen Unterschieden zwischen gesunden männlichen kaukasischen und japanischen Probanden nach einmaliger oraler Verabreichung von Valsartan festgestellt, daher ist für diese Gruppen keine Dosisanpassung erforderlich.