Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Bewertung der Bioäquivalenz anhand von Daten zur Urinausscheidung

Eva Troja, Leonard Deda

Eine schnelle Methode zur Beurteilung der Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels ist die Verwendung von Daten zur Ausscheidung im Urin. Diese Methode basiert auf dem Prinzip, dass die Ausscheidungsrate eines unveränderten Arzneimittels im Urin direkt proportional zur Plasmakonzentration des Arzneimittels ist. Die Bioverfügbarkeit kann also als Verhältnis der Gesamtmenge des unveränderten Arzneimittels im Urin nach Verabreichung der Testformulierung (T) und der Referenzformulierung (R) berechnet werden. Daten zur Ausscheidung von Metaboliten im Urin werden nicht zur Beurteilung der Bioverfügbarkeit verwendet, da das Arzneimittel an verschiedenen Stellen verstoffwechselt wird und die Verstoffwechselungsrate aus verschiedenen Gründen variieren kann. Diese Methode gilt für Arzneimittel, die unverändert im Urin ausgeschieden werden, z. B. einige Thiaziddiuretika, Sulfonamide und Arzneimittel, die auf den Urin wirken, wie Harnantiseptika (Nitrofurantoin und Hexamin).