Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Mit Artesunat beladenes, selbst nanoemulsifiziertes Arzneimittelabgabesystem: Eine vorläufige Studie zur verbesserten Wirksamkeit bei der Behandlung von Malaria: Formulierungs-, Charakterisierungs- und Bioverteilungsstudie

Suresh Kumar R

Die vorliegende Studie konzentrierte sich auf die Formulierung und Bewertung eines mit Artesunat beladenen selbstnanoemulsifizierten Arzneimittelabgabesystems (SNEDDS). Die Forschung konzentrierte sich auf die Ermittlung der pharmakokinetischen Parameter und der Bioverteilung von Artesunat für SNEDDS. Artesunat-Nanoemulsionen wurden unter Verwendung von Lipiden, Tensiden bzw. Co-Tensiden (Capryol 90, Cremophor EL und Ethanol) durch die Methode der spontanen Emulgierung entwickelt. Die Untersuchung umfasst verschiedene Charakterisierungsstudien, nämlich Partikelgrößenverteilung, Polydispersibilitätsindex, Zetapotenzial, Viskosität, Brechungsindex, % Transmission und Leitfähigkeit. Die Ergebnisse betrugen 110,4 nm, 0,386, -36,6 mV, 19,54 cps, 1,287, 100, 367,2 μS/cm mit der optimierten Formulierung 5. Die In-vitro-Arzneimittelfreisetzung von Artesunat aus der SNEDDS-Formulierung war im Vergleich zur reinen Arzneimittelsuspension und der marktüblichen Formulierung äußerst signifikant. Die maximale Freisetzung des Arzneimittels aus SNEDDS, der handelsüblichen Formulierung und der reinen Arzneimittelsuspension betrug 98,78 %, 62,78 % bzw. 20,88 %. Die pharmakokinetischen Parameter Cmax, AUC (0–2 h), AUC (0–∞), Kel, Tmax und MRT betrugen 2467 ± 11,98 ng/ml, 1278 ± 0,18 h.ng/ml, 3278 ± 0,78 h.ng/ml, 1,04 ± 0,07 h-1, 1,0 h bzw. 1,87 ± 0,01 h. Bioverteilungsstudien ergaben, dass die Konzentration von Dihydroartemisinin (Metabolit von Artesunat) in der Reihenfolge Leber > Lunge > Niere > Milz > Gehirn > Herz am höchsten ist. Die höchste Konzentration von 1951,8 ng/g wurde in der Leber gefunden.