Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Alpha-D-Galactosidase beeinträchtigt die orale Pharmakokinetik von Trimebutin bei gesunden mexikanischen Freiwilligen nicht

Peñaloza-Becerra CA, Ortega-Escamilla E, Vásquez JEV, Marcelín-Jiménez G, Ángeles AP, García-González A, Leyte JL, Koretzky SG, Batista-Dieguéz D und López-Sánchez P

Gasbildung ist ein häufiges Symptom bei Darmerkrankungen. Es gibt verschiedene Formulierungen zur Verbesserung der allgemeinen Symptome, darunter Motilitätsregulatoren wie Trimebutin und Tenside wie Simethicon oder beides. Diese Ansätze beeinflussen die Gasbildung jedoch nicht. Methan, Wasserstoff, Kohlendioxid und Wasser werden im Darm durch die Einwirkung der Bakterienflora auf unverdauliche Kohlenhydrate aus der Nahrung erzeugt. Die Aufspaltung dieser Kohlenhydrate durch bestimmte Enzyme verspricht eine stärkere Verbesserung der Symptomatik. Alpha-D-Galactosidase baut diese Kohlenhydrate aus der Nahrung ab. Es ist nicht bekannt, ob die Zugabe dieses Enzyms die Pharmakokinetik von Trimebutin verändert. Daher war unser Ziel, festzustellen, ob die Zugabe von Alpha-D-Galactosidase zu einer kommerziellen Formulierung die orale Pharmakokinetik von Trimebutin verändert. Wir führten eine kontrollierte, randomisierte, einfachblinde, zwei Perioden umfassende klinische Studie mit zwei Behandlungen und zwei Sequenzen an 30 gesunden mexikanischen Freiwilligen durch, die jeweils eine Einzeldosis des Referenzprodukts und des Testprodukts erhielten. Pharmakokinetik und Anwendungssicherheit wurden ermittelt. Wir maßen N-Desmethyl-Trimebutin, den Hauptmetaboliten von Trimebutin. Wir zeigten, dass die Zugabe von Galactosidase keinen pharmakokinetischen Parameter signifikant verändert. Die Sicherheit der Versuchspersonen wurde nicht beeinträchtigt. Wir schlussfolgern, dass Alpha-D-Galactosidase die orale Pharmakokinetik von Trimebutin nicht verändert, was diesen Ansatz für die kommerzielle Verwendung bei entsprechenden Darmerkrankungen geeignet macht.