Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Ein Screening von Permeationsverstärkern für die transdermale Verabreichung von Propofol

Abhishek Singh Kushwaha

Propofol ist ein hoch lipophiles Narkosemittel, das zur Herbeiführung von Sedierung, vorhersehbarer Amnesie und Anxiolyse eingesetzt wird. In diesem Projekt wurden mehrere Permeationsverstärker getestet, um die Durchdringung von Propofol durch die gesamte Haut von Schweinen zu verbessern. Die Screeningstudien der Permeationsverstärker wurden in zwei Phasen durchgeführt. Als Ergebnis der ersten Phase der Screeningstudien wurden DMSO, Laureth-4 und Transcutol als potenzielle Penetrationsverstärker ermittelt, die die Durchdringung von Propofol durch die Haut im Vergleich zur Kontrolle um das 4-, 3,5- und 4,5-Fache verbesserten. Als Kontrolle wurde 100 % Propofol verwendet. In der zweiten Phase lieferte die Kombination aus DMSO und Laureth-L4 (F1) 278,6 ± 20,3 µg/cm2 Propofol über die Haut, was etwa 18-mal mehr war als bei der Kontrollgruppe (15,68 ± 2,6 µg/cm2). Die Studien in diesem Projekt kamen zu dem Schluss, dass die Kombination aus DMSO und Laureth-L4 in Zukunft für die Entwicklung transdermaler Propofolprodukte verwendet werden kann.