Zeitschrift für Bioäquivalenz und Bioverfügbarkeit

Abstrakt

Eine Bioäquivalenzstudie zum Vergleich zweier Formulierungen von Emtricitabin-Kapseln

AT Bapuji, M. Nagesh, D. Ramaraju, Syed Syedba, Ravi Kiran, S. Ravinder und D. Chandrapal Reddy

Diese Untersuchung wurde durchgeführt, um die Bioverfügbarkeit von Emtricitabin-200-mg-Kapseln (Test) von Aurobindo Pharma Ltd, Indien, im Vergleich zum Referenzprodukt Emtriva 200-mg-Kapseln, hergestellt von Gilead Sciences, Inc., USA, zu bewerten. Die Bioverfügbarkeitsstudie wurde an 36 gesunden männlichen Freiwilligen durchgeführt, die im nüchternen Zustand eine Einzeldosis von 200 mg Emtricitabin des Test- (T) und des Referenzprodukts (R) in einem randomisierten, ausgewogenen 2-Wege-Crossover-Design erhielten. Nach der Dosierung wurden über einen Zeitraum von 48 Stunden fortlaufend Blutproben gesammelt. Aus dem Blut gewonnenes Plasma wurde mittels einer sensitiven und validierten simultanen flüssigchromatographischen und massenspektrometrischen Untersuchung (LC-MS/MS) auf Emtricitabin untersucht. Die maximalen Plasmakonzentrationen (Cmax), die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve bis zur letzten messbaren Konzentration (AUC0-t) und bis unendlich (AUC0-α) sowie die Zeit bis zur maximalen Konzentration (tmax) wurden statistisch analysiert. Die parametrischen Konfidenzintervalle (90 %) wurden berechnet. Es wurde festgestellt, dass die Test-/Referenz-Verhältnisse (T/R) für die pharmakokinetischen Parameter (AUC0-t), (AUC0-α) und (Cmax) gemäß den internationalen regulatorischen Richtlinien deutlich innerhalb des Akzeptanzbereichs der Bioäquivalenz von 80 – 125 % lagen. Daher wurden die beiden Formulierungen als bioäquivalent betrachtet.